Studies on the relationship between chemical structure and pharmacokinetics of Tc-thiolato complexes
Creators
- 1. Zentralinstitut fuer Kernforschung, Rossendorf bei Dresden (German Democratic Republic)
Description
Radiochemically pure 99Tc(V) thiolato complexes as model substances for studying structure-pharmacokinetics-relationship could be prepared using ligand exchange reaction as new preparation method. The influence of the structure of 15 Tc(V) thiolato complexes on the excretion and tissue uptake was studied in rats. Beside lipophilicity and net charge the stereoisomericity has proven to be a substantial factor in case of the labelling of DMS. Meso-DMS forms at the Tc oxidation state +5 an osteotropic agent resembling sup(99m)Tc-Sn-EHDP whereas the corresponding rac.-DMS complex is quickly excreted without any important accumulation. In contrast to Tc(V) products, the organ specificity of Tc(V) products does not depend on the configuration of the DMS molecule, as both meso-DMS and rac.-DMS can be used for the preparation of an agent of high kidney affinity. (orig.)
Abstract (German)
Durch Einfuehrung der Methode des Ligandenaustausches konnten radiochemisch reine 99Tc(V)-Thiolatokomplexe als Modellsubstanzen fuer Studien von Struktur-Pharmakokinetik-Beziehungen praepariert und ihre Struktur bestimmt werden. Der Struktureinfluss von 15 Tc(V)-Thiolatokomplexen auf Ausscheidung und Organanreicherung wurde tierexperimentell an Wistar-Ratten untersucht. Als wesentlicher Faktor erwies sich neben der Lipophilie und Ladung bei Tc-markierter DMS auch die optische Isomerie des Ligandmolekuels: Auf der Tc-Oxydationsstufe +5 ergibt meso-DMS ein dem sup(99m)Tc-Sn-EHDP entsprechendes knochenaffines Agens. Der rac.-DMS-Komplex dagegen wird schnell ohne wesentliche Akkumulation in einem Organ ausgeschieden. Auf der Tc-Oxydationsstufe +4 besteht ein derartiger Einfluss der Stereoisomerie auf die Organspezialitaet nicht. Sowohl mit meso-DMS als auch mit rac.-DMS ist ein Agens hoher Nierenaffinitaet erhaeltlich. (orig.)Additional details
Additional titles
- Original title (German)
- Untersuchungen zum Zusammenhang zwischen chemischer Struktur und pharmkokinetischen Eigenschaften von Tc-Thiolato-Komplexen
Publishing Information
- Journal Title
- Nuc Compact
- Journal Volume
- 11
- Journal Issue
- 2
- Series
- Nuc Compact.
- Journal Page Range
- 42-48
- ISSN
- 0344-3752
INIS
- Country of Publication
- Germany
- Country of Input or Organization
- Germany
- INIS RN
- 12591684
- Subject category
- S63: RADIATION, THERMAL, AND OTHER ENVIRONMENTAL POLLUTANT EFFECTS ON LIVING ORGANISMS AND BIOLOGICAL MATERIALS; S38: RADIATION CHEMISTRY, RADIOCHEMISTRY AND NUCLEAR CHEMISTRY;
- Resource subtype / Literary indicator
- Numerical Data
- Descriptors DEI
- CHEMICAL COMPOSITION; CHEMICAL PREPARATION; COMPLEXES; EXCRETION; EXPERIMENTAL DATA; KINETICS; LABELLING; LIGANDS; RADIOPHARMACEUTICALS; RATS; RENAL CLEARANCE; RETENTION; SCINTISCANNING; TECHNETIUM COMPLEXES; TECHNETIUM 99
- Descriptors DEC
- ANIMALS; BETA DECAY RADIOISOTOPES; BETA-MINUS DECAY RADIOISOTOPES; CLEARANCE; COUNTING TECHNIQUES; DATA; DIAGNOSTIC TECHNIQUES; DRUGS; HOURS LIVING RADIOISOTOPES; INFORMATION; INTERMEDIATE MASS NUCLEI; ISOMERIC TRANSITION ISOTOPES; ISOTOPES; LABELLED COMPOUNDS; MAMMALS; NUCLEI; NUMERICAL DATA; ODD-EVEN NUCLEI; RADIOACTIVE MATERIALS; RADIOISOTOPE SCANNING; RADIOISOTOPES; RODENTS; SYNTHESIS; TECHNETIUM ISOTOPES; TRANSITION ELEMENT COMPLEXES; VERTEBRATES; YEARS LIVING RADIOISOTOPES