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AbstractAbstract
[en] An attempt was made to label aprindine hydrochloride with I-125 by means of an exchange reaction. Organ distribution was determined in 10 rats where radioactivity was measured in the lung, heart, liver, kidney, spleen, brain, transverse muscle tissue and bone sections 5, 10, 30 and 60 min following i.v. injection. The high organ concentration was found in the lung, and also the maximum ratio organ: blood radioactivity was found for this organ. Whole body activity measurements revealed a half-life of nearly 6 hr. Excretion occurred primarily via the faeces. The pharmacokinetic properties of 14C- and 125I-aprindine hydrochloride do not therefore differ significantly. A whole body scintiscanning was carried out on an additional 12 rats and 6 rabbits. This revealed a marked enrichment in the lung compared to other organs in the time period 5 to 10 min. An image of relatively good quality was obtained compared to that of conventional perfusion scintiscanning with 131I-HSA. It is assumed that 125I-aprindine hydrochloride is concentrated in the lung parenchyma and is therefore largely unaffected by the immediate perfusion conditions. This is also confirmed in preliminary studies with 131I-aprindine in the scintiscanning of rabbits where voids of pneumonia activity are shown in the aprindine scintigram whereas with the perfusion method these are not. As expected, the reverse was shown to be true following experimental pulmonary embolism where voids were seen in the perfusion scintigram whilst the 131I-aprindine scintigram revealed hardly any areas of drops in activity. These properties possibly offer an improved diagnostic procedure for differentiating between pneumonia and lung infarct by combination with perfusion scintiscanning. (orig./MG)
[de]
Es wurde der Versuch gemacht, Aprindinhydrochlorid mit Hilfe einer Austauschreaktion durch 125Jod zu markieren. Zur Bestimmung der Organverteilung wurden bei je 10 Ratten 5, 10, 30 und 60 Min. nach i.v. Injektion eine Bestimmung der Radioaktivitaet in Lunge, Leber, Herz, Nieren, Milz, Hirn, quergestreifter Muskulatur und Knochenanteilen vorgenommen. Die hoechste Organkonzentration wurde in der Lunge gefunden, ebenso das maximale Verhaeltnis von Organ- zu Blutradioaktivitaet. Durch Gedamtkoerperaktivitaetsmessungen konnte eine Halbwertzeit von knapp 6 h ermittelt werden. Die Ausscheidung erfolgte vorwiegend ueber die Faeces. Die pharmakokinetischen Eigenschaften von 14C- und 125J-Aprindinhydrochlorid unterscheiden sich somit nicht wesentlich voneinander. Bei zusaetzlich 12 Ratten und 6 Kaninchen wurde eine Ganzkoerper-Scannerszintigraphie durchgefuehrt. Hierbei zeigte sich eine deutliche Anreicherung in der Lunge gegenueber den anderen Organen in der Zeit von 5-15 Min. Im Vergleich zur konventionellen Perfusionsszintigraphie mit 131I-HSA ergibt sich eine relativ gute Abbildungsqualitaet. Es wird angenommen, dass sich das 125Jod-Aprindinhydrochlorid im Lungenparenchym anreichert und somit von momentanen Perfursionsverhaeltnissen weitgehend unabhaengig ist. Dies wird auch in den ersten Versuchen mit 131Jod-Aprindin bei der Szintigraphie von Kaninchen bestaetigt, wobei Pneumonien Aktivitaetsaussparungen im Aprindin-Szintigramm zeigen, bei Anwendung der Perfusionsmethode dagegen nicht. Nach experimenteller Lungenembolie hingegen wird umgekehrt erwartungsgemaess ein Ausfall im Perfusionsszintigramm gesehen, das 131Jod-Aprindin-Szintigramm zeigt dagegen keine wesentlichen Aktivitaetsausfaelle. Aufgrund dieser Eigenschaften koennte sich eine verbesserte diagnostische Moeglichkeit bei der Differentialdiagnose zwischen Pneumonie und Lungeninfarkt in der Kombination mit der Perfurionsszintigraphie eroeffnen. (orig./MG)Original Title
Pharmakokinetik und Organverteilung von 125J-Aprindin
Primary Subject
Secondary Subject
Source
21 Jul 1981; 37 p; Diss. (Dr.med.).
Record Type
Miscellaneous
Literature Type
Thesis/Dissertation
Report Number
Country of publication
ANIMALS, BETA DECAY RADIOISOTOPES, BODY, CLEARANCE, COUNTING TECHNIQUES, DAYS LIVING RADIOISOTOPES, DIAGNOSTIC TECHNIQUES, DISEASES, DRUGS, ELECTRON CAPTURE RADIOISOTOPES, INJECTION, INTAKE, INTERMEDIATE MASS NUCLEI, IODINE ISOTOPES, ISOTOPES, LABELLED COMPOUNDS, MAMMALS, MATERIALS, NUCLEI, ODD-EVEN NUCLEI, RADIOACTIVE MATERIALS, RADIOISOTOPE SCANNING, RADIOISOTOPES, RESPIRATORY SYSTEM, RODENTS, SYNTHESIS, VERTEBRATES
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