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AbstractAbstract
[en] Relative affinity constants for binding of estrone (E1), estriol (E3), 17β-estradiol (E2) and 17α-ethinyl-17β-estradiol (EE2) to cytosol estrogen-receptor of rat hypothalamus and pituitary were estimated by radioligand-receptor assays. Relative affinity constants in the hypothalamic system were 6.5 x 10-1M for E2, 1 x 10-9M for EE2 and 2 x 10-8M for E1 and E3, respectively. The affinity constants were 1 x 10-9M for E2 and E3 and 7 x 10-9M for E1 and E3, resp., when pituitary cytosol samples were used. Some discrepancies between biological activity and affinity for the estrogen-receptor was noted, which may be due to differences in the metabolisms and cellular uptake of the estrogens. The present system may be also a useful procedure to help to provide a good definition of estrogen and anti-estroegn acting at the hypothalamic and pituitary level. Sedimentation patterns of cytosol samples labeled with estrogens used in this study revealed protein moieties sedimenting upon ultracentrifugation in the 8 S region. (orig.)
[de]
Relative Affinitaetskonstanten fuer die Bindung von Estron (E1), Estriol (E2), 17β-Oestradiol (E2) und 17α-Aethinyl-17β-Oestradiol (EE2) an Cystosol Oestrogen-Rezeptoren von Rattenhypothalamus und -hypophyse, wurden mit Hilfe als Radioligand-Rezeptor-Tests abgeschatzt. Relative Affinitaetskonstanten im Hypothalamussystem waren 6,5 + 10-10M fuer E2, 1 x 10-9M fuer EE2 und 2 x 10-8M fuer E1, bzw. E3. Die Affinitaetskonstanten waren 1 x 10-9M fuer E2 und E3 und 7 x 10-9M fuer E1 und E3., wenn Hypophysencytosolproben benutzt wurden. Es wurden einige Unterschiede zwischen biologischer Aktivitaet und Affinitaet zum Oestrogen-Rezeptor bemerkt, die den Unterschieden im Metabolismus und der Zellaufnahme der Oestrogene zuzuschreiben sein koennten. Das dargestellte System stellt eine nuetzliche Methode dar, eine gute Definition des Oestrogen- und Anti-Oestrogenverhaltens auf Hypothalamus- und Hypophysenebene zu erhalten. Sedimentationsmuster von Cytosolproben, die mit Oestrogenen markiert waren und in dieser Studie verwendet wurden, zeigten Proteinanteile, die bei Ultrazentrifugation in der 8 S-Gegend sedimentieren. (orig.)Primary Subject
Source
1977; 11 p; International symposium on radioimmunoassay and related procedures in medicine; Berlin, Germany, F.R; 31 Oct - 4 Nov 1977; IAEA-SM--220/41; 8 figs.; 27 refs.
Record Type
Miscellaneous
Literature Type
Conference
Report Number
Country of publication
ANIMALS, BETA DECAY RADIOISOTOPES, BODY, BRAIN, CENTRAL NERVOUS SYSTEM, DAYS LIVING RADIOISOTOPES, ELECTRON CAPTURE RADIOISOTOPES, HYDROGEN COMPOUNDS, INTERMEDIATE MASS NUCLEI, IODINE ISOTOPES, ISOTOPE APPLICATIONS, ISOTOPES, MAMMALS, MEDICINE, NERVOUS SYSTEM, NUCLEI, ODD-EVEN NUCLEI, ORGANIC COMPOUNDS, ORGANS, RADIOISOTOPES, RODENTS, TRACER TECHNIQUES, VERTEBRATES
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